Descrizione

Melanotan II

Analogo ciclico sintetico dell’α-MSH per la ricerca in vitro sull’attivazione non selettiva dei sottotipi recettoriali della melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

Melanotan II (MT-II) è un eptapeptide ciclico sintetico con la sequenza Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2, derivato dall’ormone naturale α-MSH. Nella ricerca biochimica, neuroendocrina e farmacologica, funge da pan-agonista di riferimento per studiare la stimolazione ad ampio spettro del sistema recettoriale della melanocortina:

• Profilo di legame non selettivo ai recettori MC: Mostra un’elevata affinità per diversi sottotipi accoppiati a proteine Gs:
• MC1R: Induzione della melanogenesi e incremento dell’accumulo di cAMP intracellulare in melanociti epidermici in coltura.
• MC3R e MC4R: Interazione con modelli recettoriali centrali coinvolti nell’omeostasi metabolica e nelle vie neuroendocrine.
• MC5R: Modulazione delle risposte secretorie esocrine e sebacee nei modelli cellulari cutanei.
• Stabilizzazione mediante anello lattamico ciclico: La ciclizzazione intramolecolare tra i residui di acido aspartico (Asp) e lisina (Lys) conferisce una conformazione tridimensionale compatta e una spiccata resistenza all’idrolisi enzimatica rispetto agli analoghi lineari.
• Trasduzione del segnale intracellulare: Attivazione dell’adenilato ciclasi con incremento dei livelli di cAMP intracellulare e attivazione dell’asse di segnalazione PKA / CREB / MITF.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide ciclico di ricerca / Agonista non selettivo dei recettori della melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R)
• Sequenza amminoacidica: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione del peso molecolare: Verificata tramite spettrometria di massa (MS)
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o soluzione salina tamponata con fosfato (PBS)
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare secondo il protocollo sperimentale.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Al-Obeidi, F., et al. Design, synthesis, and biological activities of a very potent and cyclic alpha-melanotropin analog: Melanotan-II. Journal of Medicinal Chemistry, 1989.
• Hadley, M. E., et al. Discovery and development of the melanocortin receptor superagonists: Historical perspectives and in vitro dynamics. Peptides, 2005.
• Dorr, R. T., et al. Evaluation of Melanotan-II in cellular melanogenesis and central receptor signaling models. Life Sciences, 1996.
• Wikberg, J. E., et al. New aspects on the melanocortins and their receptors: Pharmacological characterization of cyclic analogs. Pharmacological Research, 2000.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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