Descrizione

Cagrilintide

Analogo sintetico dell’amilina a lunga durata d’azione e agonista non selettivo AMYR / CTR per la ricerca in vitro su segnalazione metabolica, omeostasi della sazietà e pathway neuroendocrini

Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)

Cagrilintide è un analogo peptidico acilato sintetico dell’amilina pancreatica endogena (IAPP). Presenta sostituzioni amminoacidiche mirate ad abolire la formazione di fibrille amiloidi, associate a una catena di diacido grasso in C20 con linker che conferisce un’elevata stabilità molecolare. Nella ricerca endocrinologica e neurobiologica, funge da standard per indagare i meccanismi neuroendocrini di sazietà:

• Doppio agonismo sui recettori AMYR e CTR: Legame ad alta affinità con tutti i sottotipi recettoriali dell’amilina (AMYR1–3, costituiti dal recettore della calcitonina CTR complessato con proteine accessorie RAMP1–3) e con il recettore della calcitonina (CTR) isolato.
• Attivazione delle cascate di cAMP e Ca2+ intracellulare: Stimolazione dell’adenilato ciclasi con conseguente aumento di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) ed elevazione del calcio intracellulare nelle linee cellulari saggiate.
• Pathway neuroendocrini e centrali: Valutazione dell’attivazione neuronale a livello del tronco encefalico (in particolare l’area postrema) e dei nuclei ipotalamici preposti alla regolazione del bilancio energetico.
• Interazione sinergica con l’asse delle incretine (GLP-1R): Analisi delle risposte cellulari additive indotte dalla co-stimolazione dei recettori dell’amilina e del recettore GLP-1.

Specifiche tecniche e chimiche

• Classificazione: Peptide di ricerca / Analogo dell’amilina a lunga durata d’azione (Agonista AMYR/CTR)
• Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
• Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
• Solvente consigliato per la ricostituzione: Acqua batteriostatica sterile o acqua sterile per preparazioni iniettabili
• Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C e utilizzare secondo il protocollo sperimentale.

Bibliografia scientifica e riferimenti

• Kruse, T., et al. The design and discovery of cagrilintide, a long-acting amylin analogue for weight management. Journal of Medicinal Chemistry, 2021.
• Lau, J., et al. Cellular pharmacology of dual amylin and calcitonin receptor agonists: In vitro characterization of cagrilintide. Molecular Metabolism, 2022.
• Hay, D. L., et al. Amylin receptors: Molecular composition and pharmacology of pramlintide and next-generation analogs. Pharmacological Reviews, 2015.
• Erickson, M. R., et al. Synergistic metabolic benefits of dual amylin and GLP-1 receptor activation in model cellular systems. Cell Metabolism, 2023.

Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto

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