Descrizione
Kisspeptin-10
Decapeptide sintetico C-terminale ammidico (metastina 45–54 / frammento di KISS1) per la ricerca in vitro sull’attivazione di KISS1R (GPR54), regolazione della secrezione pulsatile di GnRH, asse ipotalamo-ipofisario e soppressione dell’invasività tumorale
Panoramica e meccanismo d’azione (In Vitro)
Kisspeptin-10 (noto anche come KISS1 [112–121] ammide o Metastina [45–54]) è un decapeptide sintetico bioattivo con sequenza (Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2), corrispondente alla sequenza minima funzionale C-terminale del gene nativo KISS1 essenziale per l’interazione con il recettore target. Si distingue per un elevato contenuto di amminoacidi idrofobici e aromatici (Trp, Phe, Tyr, Leu). Nell’endocrinologia cellulare, biologia della riproduzione e oncologia sperimentale, costituisce il modello standard per l’indagine della modulazione neuroendocrina:
- Attivazione ad elevata affinità del recettore KISS1R (GPR54): Legame selettivo a recettori associati a proteine Gαq/11, che porta all’attivazione della fosfolipasi C (PLC), generazione di IP3 e DAG e rapida mobilitazione del calcio intracellulare (Ca2+).
- Modulazione della pulsatilità del GnRH ipotalamico: Depolarizzazione diretta dei neuroni esprimenti GnRH, inducendo la secrezione pulsatile di GnRH e stimolando a cascata il rilascio di LH e FSH nei modelli cellulari ipofisari in vitro.
- Inibizione della mobilità cellulare e del potenziale metastatico: Riduzione dell’espressione delle metalloproteinasi di matrice (MMP-2, MMP-9) e arresto della motilità invasiva in linee cellulari tumorali senza effetti citotossici basali.
- Coinvolgimento della via intracellulare MAPK / ERK: Regolazione dell’attività chinasica (ERK1/2 e p38 MAPK) associata ai pathways di sopravvivenza e differenziazione cellulare.
Specifiche tecniche e chimiche
- Classificazione: Peptide di ricerca / Agonista del recettore KISS1R (GPR54) / Metastina (45–54) ammide
- Sequenza amminoacidica: H-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2 (YNWNSFGLRF-NH2)
- Forma: Polvere liofilizzata bianca sterile (liofilizzato)
- Identificazione dei componenti: Verificata tramite spettrometria di massa (MS) e HPLC analitica
- Protocollo di ricostituzione raccomandato (Peptide idrofobico): Data l’alta concentrazione di amminoacidi aromatici e idrofobici (in particolare triptofano e fenilalanina), la solubilità in acqua può essere difficoltosa. Per favorire una solubilizzazione rapida ed evitare aggregati molecolari, si consiglia l’uso di acqua acetica sterile diluita (soluzione di acido acetico allo 0,1% – 1,0% / acetic acid water) o acqua batteriostatica sterile. Introdurre il solvente lentamente lungo la parete del flaconcino e lasciare reidratare spontaneamente senza scuotere energicamente.
- Condizioni di conservazione: Conservare a lungo termine a -20 °C in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Dopo la ricostituzione, conservare in frigorifero a 2–8 °C secondo i protocolli di laboratorio standard.
Bibliografia scientifica e riferimenti
- Kotani, M., et al. The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes a peptide that activates GPR54 with high affinity. Journal of Biological Chemistry, 2001.
- Messager, S., et al. Kisspeptin directly stimulates gonadotropin-releasing hormone release via G protein-coupled receptor 54. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2005.
- Ohtaki, T., et al. Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor. Nature, 2001.
- Roa, J., et al. Kisspeptins and the control of gonadotropin secretion: Molecular and cellular mechanisms in hypothalamic networks. Human Reproduction Update, 2008.
Dichiarazione legale e condizioni d’acquisto
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